可乐宁说明书
Clonidine Hydrochloride Tablets
药品成分：
盐酸可乐定
化学成分：
本品主要成份盐酸可乐定。
化学名称：2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐
分子式：C9H9C12N3·HCl
分子量：266.56
性状：
本品为白色片
适应症：
高血压（不作为第一线用药）
高血压急症。
偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
用法用量：
降低血压
口服，起始剂量 100 μg，一日 2 次；需要时隔 2～4 天递增，每日 100～200 μg。常用维持剂量为 300～900 μg 日，分 2～4 次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服 200 μg，继以每小时 100 μg，直到舒张压控制或总量达 700 μg，然后用维持剂量。
绝经期潮热 一次 25～75 μg，每日 2 次。
严重痛经 口服 25 μg，每日 2 次，在月经前及月经时，共服 14 日。
偏头痛 一次 25 μg，每日 2～4 次，最多为 50 μg，每日 3 次。
极量 一次 600 μg，一日 2400 μg。
不良反应：
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌：
对可乐定过敏者。
注意事项：
长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
药物过量：
尚无可靠参考文献。
用药人群：
尚无儿童用药经验。老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。此药只有必要时方可应用于妊娠期妇女。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于哺乳期妇女。
FDA妊娠药物分级：
C级：
药物相互作用：
1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2. 与其他降压药合用可加强降压作用。
3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加盐酸苯氨咪唑啉片的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停苯氨咪唑啉片。
4. 与三环类抗抑郁药合用，盐酸苯氨咪唑啉片须加量。
5. 与非甾体类抗炎药合用，盐酸苯氨咪唑啉片须加量。
生产企业：
常州制药厂有限公司
药品图片：
药品本位码：
86901397000508
药理作用：
1.可乐定是α受体激动剂。2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2
受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2
受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。
毒理研究：
致癌、致突变及生殖毒性：小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcgkg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcgkg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
药代动力学：
本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ngml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4Lkg。肌酐清除率3.1±1.2ml(min*kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
剂型：
片剂
规格：
75ug
包装：
塑料瓶装，每瓶 100 片。
储藏：
遮光，密封保存。
价格：
18.00元
有效期：
36个月。
ATC编码：
C02AC01
批准文号：
国药准字H32021681
监管分级：
国家基本医疗保险和工伤保险药品
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